布洛芬的前世今生

       2018年8月成都苑东生物获批生产芬立平®布洛芬注射液，苑东生物成为了全中国第一个成功仿制布洛芬注射液的企业。虽然这是布洛芬注射液第一次在祖国舞台上大显身手，但布洛芬这个药物的名字却早已被大家耳熟能详。

　　布洛芬是20世纪50年代和60年代，在开发治疗类风湿性关节炎的“超级阿司匹林”过程中长期研究的产物。而对布洛芬的注意，是由一场宿醉引起的。当时的斯图尔特和他的团队们刚好合成了一种叫对异丁基苯丙酸的化合物，有一天他宿醉后头痛，尝试服用了600mg，结果发现效果出乎意料的好。于是兴奋的斯图尔特和他的团队继续研究，很快就通过了异丁苯丙酸的临床试验。


　　1962年博姿（Boots）公司成为首先获得布洛芬专利并工业化生产的原研企业；1974年，麦克尼尔制药公司（McNeil，现为强生旗下子公司）生产的布洛芬片在美国获批上市，用于治疗类风湿性关节炎，商品名Mortrin（美林）。而1983年布洛芬在英国成为第一个可以通过非处方药方式销售的非类固醇类抗炎药(NSAID)，第二年(1984年)，布洛芬在美国也成为非处方药。到20世纪90年代初，世界市场布洛芬制剂的销售额已突破10亿美元大关，是最早突破10亿美元的解热镇痛药产品。

　　而我们的超级明星止痛药布洛芬在1991年以缓释胶囊的剂型进入了中国市场。布洛芬发展至今，已有许多剂型可供临床选择，例如布洛芬胶囊、布洛芬颗粒、布洛芬口服液和布洛芬栓等，其中剂型最为独特的当属布洛芬注射液了。2007年5月Cumberland公司向美国FDA递交了布洛芬注射液的NDA 申请并获得优先审评，2009年6月布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可，9月上市，商品名为Caldolor，这是布洛芬的首个注射制剂。随后在2010和2011年，在澳大利亚、韩国、加拿大，布洛芬注射液相继上市。

　　然而在我国，进口布洛芬注射液一直因为与生理盐水相融产生白色沉淀而无法进入我国。但是苑东生物终于从工艺上解决了这一难题并申请了工艺专利，2016年，我们成都苑东生物制药依据新注册管理办法，以3类重新申请上市，并以“按与原研药质量和疗效一致的标准完善后重新申报的首家报产品种”为由，获得优先审评资格。继获批生产之后，我们又开拓了新的适应症，于2019年7月25日获批“用于6个月及以上儿科患者的解热和镇痛治疗”新适应症，有效地满足了国内6个月以上儿科患者退热、镇痛领域的安全用药需求。


　　经过研究发现，国外已广泛将布洛芬注射液用于儿科解热、镇痛治疗，研究证明，布洛芬注射液在6个月至16岁住院儿童中的退热效果明显优于对乙酰氨基酚；布洛芬注射液联合芬太尼可有效降低患儿术后芬太尼镇痛的剂量和次数，从而降低阿片类药物引起的呕吐和呼吸抑制等并发症。

　　芬立平®布洛芬注射液作为唯一一种布洛芬的注射剂型，真正做到了老药新用，有起效快，半衰期短的特点，并且有效避免了非甾体药物的胃肠道反应，希望我们的布洛芬注射液作为布洛芬的新剂型在临床上占有自己的一席之地。