华领医药宣布第四代葡萄糖激酶激活剂1b期临床试验结果

　　MarketwiredShanghai, China and San Francisco, CA – February 9, 2015/明通新闻专线/——

　　随着去年在美国糖尿病学会上宣布了很好的1a期临床研究结果，华领医药，一家立足于上海的临床差异性创新药研发型生物技术公司，近期宣布其多中心、多剂量组的1b期临床研取得圆满成功。HMS5552(又名sinogliatin)是创新型葡萄糖激酶激活剂，研究结果表明了其显著的对2型糖尿病患者空腹和餐后血糖的24小时调控能力。此外，在本次临床试验研究中，Sinogliatin 还显示出明确改善胰岛β细胞的血糖刺激的胰岛素释放功能、剂量依赖的降糖效应以及极低的低血糖风险。1a期临床研究结果已经在2014年6月14日旧金山举行的美国糖尿病协会第七十四次会议上进行了报道，1b期临床研究的结果也将在近期发布。

　　“本次临床试验结果也显示出该产品良好的的药代动力学以及安全性特征，令人兴奋的是Sinogliatin单次口服给药具有潜在的全天候控制糖尿病患者血糖波动的能力。”华领医药临床研究和开发部总监，张怡博士说：“目前市场上的大多数口服降糖药物只能控制病人空腹血糖(如使用二甲双胍)或者餐后血糖(如阿卡波糖和DPP4)，很少有单一成分口服药物可以同时安全调控空腹以及餐后血糖。这就是Sinogliatin独具的优势。”

　　“我们要意识到糖尿病患者在全天侯，包括工作、用餐或者睡眠的状态下有效控制血糖水平是一件多么复杂和困难的事情。”华领医药项目管理顾问委员会主席Dr. John Baldwin 说到：“糖尿病在世界范围内影响了3.8亿患者的生活，仅仅在中国就有近1亿人身受其害。如果不及时有效的治疗，糖尿病会导致灾难性的并发症，包括心脏疾病，神经损伤，肾衰竭和失明。因此，开发一种能帮助患者进行24小时血糖波动调控的治疗手段至关重要。”

　　本次1b期临床试验是在53位糖尿病患者中进行的随机、双盲、安慰剂对照以及多剂量递增的多中心临床试验。试验的目的是研究药物的安全性、耐受性、PK/PD和初步的药效学。本次试验对Sinogliatin的五个递增剂量组进行了研究，分别是25, 50, 100, 150 和 200 mg剂量组，每剂量组由9-12名患者随机组成(2例给安慰剂，7-10例给药)，进行为期8天的多次口服给药研究。

　　研究结果总计如下

　　· 安全性和耐受性：良好的安全性，极低的低血糖风险。Sinogliatin在所有的受试剂量组，包括最大耐受性剂量组(200mg)，都具有良好的耐受性。所有不良事件均为轻度，无严重不良事件发生，无严重低血糖发生。未见其他具有临床意义的临床生化指标、生命体征或心电图检查异常。

　　· 药代动力学：药物剂量和血浆药物暴露具有良好的线性关系，在所有的5个剂量组中的AUC及Cmax同剂量程线性关系，无明显的食物影响和性别差异，在五个剂量组中均无明显的药物蓄积和无主要代谢产物。

　　· 药效学：用药后受试者的空腹血糖，餐后血糖以及全天候血糖水平均有下降，呈一致的药物剂量依赖性并且伴随极低的低血糖风险。给药后，餐后胰岛素和C肽的峰浓度增加与剂量呈现明显的相关性而餐前

　　胰岛素和C肽均无明显变化。证实了sinogliatin的起效于改善葡萄糖激酶血糖感应的作用机制。

　　“我们对Sinogliatin的临床研究结果非常满意。前几代的GKA在进入临床研究后，遭遇到了包括对葡萄糖激酶血糖感应性激酶动力学性质的明显改变和意想不到的人体代谢物引起的药效学和安全性上重大问题。相比之下，Sinogliatin的化学设计更加完美，更加接近天然的葡萄糖激酶激活机制进而消除这些不良影响，所有的现有证据都明确证实其非常适合新一代口服2型糖尿病治疗药物的进一步开发。”华领医药CEO陈力博士解释说：“此外，HMS5552在人体和多种动物的体内试验中均没有明显的主要代谢产物，人体和动物体内的PK/PD数据具有良好的相关性。这进一步降低了未来临床研究的不确定性，大大增加了II期和III期临床试验的成功机会。”

　　“华领医药在2015年1月完成了B轮2500万美元的融资，用于启动这一颇具前景的糖尿病治疗药物的II期临床研究。”富达亚洲风险投资公司的执行合伙人Daniel Auerbach说：“这些优秀的临床研究数据使我们对Sinogliati治疗潜力很有信心，我们也很高兴能帮助公司进一步实现目标。”

　　在中国CFDA完成对1a和1b期临床研究结果的审评后，华领医药将开展在糖尿病患者中进行的多中心II期临床试验研究，预期在2015年完成患者入组，在2016年第二季度获得研究结果。与此同时，华领会在本季度开展美国IND申报工作，并在2015年完成美国的I期临床研究。在中国本土进行的II期临床试验将是一个为期12周的随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床试验，计划在280位成年的糖尿病患者中进行。除了评估Sinogliatin的安全性和有效性(治疗12周后糖化血糖蛋白的下降幅度)，该试验还将通过测定血糖调控激素和相关生物标记水平来评估其潜在的β细胞功能改善能力。这些结果将进一步证实Sinogliatin新颖的作用机理并且为III期临床试验的设计和患者的选择做出指导。

　　华领医药是中国新药研发创新的领军企业，目前专注于2型糖尿病和神经退变性疾病的个性化治疗创新药物研究。这家由国际顶尖的医药研发专家和投资团队创办的公司目前拥有两个创新药物的国际开发权。其中，全球首创口服2型糖尿病药物即将正式启动II期临床研究。同时公司正在针对一个已知多适应症中枢神经靶点进行先导化合物研究，该适应症包括抑郁症和帕金森疾病相关的异动症。华领医药以先进的"中西合璧、联合创新"的运营模式，充分利用中国的人才优势和高质量的药物研发能力，在中国开发适合患者需求的创新药品。通过这些努力，华领医药必将促进中国的医药研发创新进入新的阶段，从而成为全球的创新中心。

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